Как видно из табл. 3, оба сорбента достаточно слабо поглощали эфавиренц как в кислой, так и в нейтральной среде. Однако показатели сорбции АУВМ были в 13–15 раз выше, чем у Энтеросгеля. В кислой среде оба сорбента в 1,5 раза меньше поглощали эфавиренц.
Показатели сорбции невирапина (табл. 4) у энтеросорбента Энтеросгель в 4 раза ниже в кислой среде в сравнении с нейтральной, а у АУВМ — достаточно высокие в обеих средах. В нейтральной среде Энтеросгель поглощал невирапин в 20 раз, а в кислой — более чем в 80 раз слабее, чем АУВМ.
Таким образом, как и препараты группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, препараты группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ — эфавиренц и невирапин — меньше поглощались в среде, которая отвечает кислотности желудочного сока.
В табл. 5–6 приведены показатели сорбции компонентов препарата группы ингибиторов протеазы ВИЧ калетры — лопинавира и ритонавира. Лопинавир является ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и обеспечивает антивирусное действие препарата, а ритонавир ингибирует в печени метаболизм лопинавира, опосредованный ферментом CYP3A, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови.
По данным табл. 5, сорбция лопинавира энтеросорбентом Энтеросгель в кислой среде более чем в 50 раз, а в нейтральной — в 15 раз ниже, чем у АУВМ. В нейтральной среде поглощающая активность сорбентов также была ниже, чем в кислой: для Энтеросгеля — в 1,5 раза, а для АУВМ — в 4,5 раза.
Сорбция ритонавира сорбентами также была ниже в нейтральной среде: для Энтеросгеля — более чем в 2 раза, а для АУВМ — более чем в 2,5 раза (табл. 6). Поглощающая активность Энтеросгеля относительно ритонавира в кислой среде в 20 раз, а в нейтральной — в 17 раз ниже по сравнению с АУВМ.
Выводы
Препараты группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ — ставудин и ламивудин — практически не имеют сродства к Энтеросгелю и могут назначаться независимо от времени приема данного энтеросорбента.
Препарат группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ эфавиренц достаточно слабо поглощается кремнийорганическим и углеродным сорбентами, однако показатели сорбции для Энтеросгеля в 13–15 раз ниже, чем для АУВМ. Невирапин также значительно слабее (в 20–80 раз) поглощается энтеросорбентом Энтеросгель в среде, которая отвечает кислотности как желудочного, так и поджелудочного сока.
В отличие от препаратов групп нуклеозидных и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ компоненты ингибитора протеазы ВИЧ калетры — лопинавир и ритонавир — меньше поглощаются в нейтральной среде. Показатели сорбции для Энтеросгеля относительно лопинавира и ритонавира значительно ниже (в 15–50 раз) по сравнению с АУВМ.
Таким образом, у кремнийорганического энтеросорбента Энтеросгель не обнаружено поглощающей активности относительно основных антиретровирусных препаратов, поэтому при необходимости Энтеросгель может назначаться пациентам с ВИЧ/СПИДом независимо от приема АРВ препаратов.
16-03-2011 10:29
Россия, Новосибирская обл.
В результате проведенного исследования установлены поглощающие свойства энтеросорбента Энтеросгель (паста для перорального применения) относительно основных АРВ препаратов — ставудина, ламивудина, эфавиренца, невирапина и калетры (лопинавир/ритонавир). Данные по поглощению ставудина приведены в табл. 1.
Из табл. 1 видно, что сорбция ставудина Энтеросгелем в среде, которая отвечает кислотности желудочного (рН = 1,6) сока, отсутствует, а 1 г АУВМ поглощал более 25 мг препарата. В нейтральной среде Энтеросгель сорбировал незначительное количество ставудина — почти в 150 раз меньше, чем АУВМ.
В табл. 2 приведены результаты поглощения ламивудина. АУВМ достаточно активно сорбирует препарат в обеих средах, а показатели сорбции Энтеросгеля в 70–150 раз ниже. Следует отметить, что оба препарата группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ — ставудин и ламивудин — несколько больше поглощались в среде, которая отвечает кислотности поджелудочного сока.
В табл. 3–4 приведены данные по поглощению препаратов группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ — эфавиренца и невирапина.
16-03-2011 10:29